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Description: MGCD-265 analog (Glesatinib analog) is a potent, orally bioavailable, and ATP-competitive multi-kinase inhibitor with potential antitumor activity. It inhibits c-Met and VEGFR1/2/3 with IC50 of 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectively. MGCD265 analog has been studied in clinical trials for patients with advanced solid tumors including NSCLC, as a monotherapy and in combination with either docetaxel or erlotinib. In a phase I study, MGCD265 analog was given orally from 24 mg/m2 daily to 235 mg/m2 twice daily uninterrupted to patients with advanced solid malignancy until disease progression.
References: Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1; 18(9):2793-8; J Clin Oncol 28, 2010 (suppl; abstr e13595).
Chemical Name: N-((3-fluoro-4-((2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3, 2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)carbamothioyl)-2-phenylacetamide
InChi Key: UFICVEHDQUKCEA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code: InChI=1S/C26H20FN5O2S2/c1-32-14-20(29-15-32)23-13-19-25(36-23)22(9-10-28-19)34-21-8-7-17(12-18(21)27)30-26(35)31-24(33)11-16-5-3-2-4-6-16/h2-10, 12-15H, 11H2, 1H3, (H2, 30, 31, 33, 35)
SMILES Code: O=C(NC(NC1=CC=C(OC2=C3C(C=C(C4=CN(C)C=N4)S3)=NC=C2)C(F)=C1)=S)CC5=CC=CC=C5
MGCD265-analog; Glesatinib-analog; MGCD-265-analog; MGCD 265-analog;
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