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PLX7904 is a potent and selective BRAF inhibitor, with IC50 of appr 5 nM against BRAFV600E in mutant RAS expressing cells. PLX7904 potently inhibit ERK1/2-driven GAL4-Elk1 reporter activity in PRT cells as well as parental cells. PLX7904 potently inhibits phosphorylation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells without eliciting paradoxical activation in wild-type BRAF, mutant NRAS melanoma cells.
In vivo, PLX7904 inhibits the COLO205 xenograft growth in eight mice per group.
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