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GSK1059615 is a potent, ATP-competitive inhibitor of PI 3-kinase alpha (PI3Kalpha) with IC50 of 2 nM. Phosphatidylinositol-3 kinases (PI3K) are critical for malignant cellular processes including growth, proliferation, and survival. GSK1059615 is also a novel inhibitor of PI3Kbeta, PI3Kdelta, PI3Kgamma and mTOR with IC50 of 0.6 nM, 2 nM, 5 nM and 12 nM, respectively. GSK1059615 (25 mg/kg) effectively inhibits tumor growth in xenograft mice models of BT474 or HCC1954 breast cancer cells and attenuates MAPK signaling.
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