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Lorlatinib Europäischer Partner

71,00 €
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ArtNr HY-12215-5mg
Hersteller MedChem Express
CAS-Nr. 1454846-35-5
Menge 5 mg
Kategorie
Typ Inhibitors
Purity 99.92
Formula C21H19FN6O2
Citations [1]Zou HY, et al. PF-06463922, an ALK/ROS1 Inhibitor, Overcomes Resistance to First and Second Generation ALK Inhibitors in Preclinical Models. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):70-81.
[2]Zou HY, et al. PF-06463922 is a potent and selective next-generation ROS1/ALK inhibitor capable of blocking PF-02341066-resistant ROS1 mutations. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):3493-8
[3]Johnson TW, et al. Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros oncogene 1 (ROS1) with preclinical brain exposure and broad-spectrum potency against ALK-resistant mutations. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4720-44.
Smiles CN1C(C#N)=C2C(CN(C)C(C3=C([C@@H](C)OC4=C(N)N=CC2=C4)C=C(F)C=C3)=O)=N1
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias PF-06463922
Lieferbar
Product Description
Lorlatinib (PF-06463922) is a selective, orally active, brain-penetrant and ATP-competitive ROS1/ALK inhibitor with anticancer activity. Lorlatinib has Kis of <0.025 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, wild type ALK, and ALKL1196M, respectively. Lorlatinib targets to EML4-ALK, and inhibits ALK phosphorylation with IC50s of 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R), respectively[1][2][3].
StorageTemperature
-20°C, 3 years; 4°C, 2 years (Powder)
Shipping
Room Temperature
Manufacturers Applications
Cancer-Kinase/protease
Molecular Weight
406.41
Clinical Information
Launched
Solubility
DMSO : ≥ 28 mg/mL
Pathway
Apoptosis; Protein Tyrosine Kinase/RTK
Manufacturers Product type
Reference compound

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Alle Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen, tierärztlichen oder therapeutischen Gebrauch.

Menge: 5 mg
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Listenpreis: 71,00 €
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